Farmaco: PIJN
24 flashcards · Other · by Puck Christine van Elst
PIJN WHO-pijnladder
1.PCM: 500-1000mg 3-4 dd (=4000mg, > 1 maand = chronisch 2500mg) 2.NSAID Ibu tablet: 400-600mg 3-4dd (=2400mg) Diclo: tablet 25-50mg 2-3dd (=150mg) Naprox tablet/zetpil: 250-500mg 2dd (=1000mg) 3.Zwakwerkend opioid vervangen/toevoegen Codeïne 30-60mg/keer (max = 200mg) Tramadol 50-100mg 3-4dd = (400mg) Let op: niet bij kanker i.v.m. weinig afname pijn en veel bijwerkingen 4.Sterkwerkend opioid vervangen + i.c.m. 1 en/of 2 morfine tablet MGA 10-30mg 1-2dd, >70 jaar of < 50 kg 10 mg 2dd (laagst m…
PIJN Fysiologie achter pijn bij weefselbeschadiging
Weefselbeschadiging --> stoffen die nocireceptoren prikkelen Histamine, serotonine, bradykinine: stimuleren nocireceptoren Prostaglandine: verhogen gevoeligheid sensorische zenuwuiteinden voor deze stoffen
PIJN GI-bijwerkingen NSAID Indicatie PPI Misoprostol
Indicatie PPI bij NSAID + VG ulcus / > 70 jaar / onbehandelde H. pylori ≥ 2 RR: hoge dosis NSAID, 60-70 jaar, anticoagulantia of acetylsalicylzuur, RA, hartfalen, DM, cortico's, SSRI, spironolacton Cummulatieve werking risico op maagcomplicaties Of anders misoprostol (prostaglandineagonist, werkt alleen op de maag)
PIJN Opioiden Receptoren (3) + functie (van 2)
Opioidreceptoren: Altijd µ-receptor: analgesie, supraspinale analgesie, ademdepressie, eurofie, obstipatie, fysieke afhankelijkheid Soms ook Κ-receptor: analgesie, miosis, sedatie, dysforie, psychomimetische effecten Soms δ-receptor Bij opioïden wordt de prikkeloverdracht van neuronen in het ruggenmerg geremd
PIJN Prostaglandinesyntheaseremmer / NSAIDs Bijwerkingen
Bijwerkingen: Ulcus pepticum Nierfalen Trombocytopathie Vergerering hartfalen door water- en zoutretentie
PIJN Cardiovasculaire bijwerkingen NSAID
Cardiovasculaire bijwerkingen NSAID: Water- en zoutretentie --> perifeer oedeem --> hypertensie Indien hartfalen --> decompensatio cordis links of rechts
PIJN PCM: Werkingsmechanisme Bijwerkingen (v.a. welke dosis) Lager doseren bij .... (3) + reden per RR + dosis Middel bij pcm intox
Werkingsmechanisme: analgetisch, antipyretisch, X anti-inflam. Bijwerking: leverbeschadiging bij > 150mg/kg/dag Pt RR / lagere dosis bij (max. 2000 mg): Alcoholisme Reden: normaal wordt o.i.v. CYP2E1 paracetamol omgezet in het schadelijke metaboliet NAPQI, wat weer wordt geconjugeerd door gluthation. Bij alcoholisme is er te veel NAPQI --> te weinig bindingscapaciteit gluthation --> leverbeschadiging Leverfalen Reden: toename vorming NAPQI Slechte voedingstoestand Reden: afname gluthation in le…
PIJN Bijwerkingen opiaten (5: denk in grote groepen) + RR obstipatie i.c.m. volgende middelen en opiaat
Bijwerkingen opiaten: Effect op CZS --> delier, sedatie, ademdepressie, miosis (vernauwing) GI-klachten: toename tonus gladde spiercellen, afname motiliteit --> obstipatie, misselijkheid, braken, constrictie sfincter van Oddi (galsteenkoliek) RR obstipatie: immobiliteit, slechte intake (water en vezels), medicatie (ondansetron, TCA, verapamil, anticholinerge middelen (oxybutine), diuretica --> laxans voorschrijven! Ademdepressie: vooral bij COPD Afname van diepte en frequentie ademhaling Bronch…
PIJN Soorten laxantia Middelen die feces zacht maken Middelen die darm prikkelen Bij fecesprop
Middelen die feces zacht maken: Movicolon Lactulose (kan krampen uitlokken) Magnesiumhydroxide (MgOH): interactie met tetracycline, digoxine, ijzer, cefuroxim, bisfosfanaten, chinolonen --> interval bepalen CAVE: hypermagnesiëmie bij nierinsuff Middelen die darm prikkelen Bisacodyl Bij fecesprop aan het einde van de darm: Klysma
PIJN Interacties opioiden Interacties met bijwerkingen (2) Voorzichtigheid bij morfine i.c.m. nierprobleem
Interacties opioid i.c.m. bijwerking: Obstipatie Anticholinergica (oxybutynine) Antidepressiva Diuretica Calciumantagonisten Ademdepressie Benzo's (onderdrukking ademcentrum) Voorzichtigheid bij: nierfunctiestoornis i.c.m. morfine --> actieve metaboliet (morphine-6-glucuronide) kan stapelen
PIJN Renale bijwerkingen NSAID Normaal mechanisme + door prostaglandine + bij remming
Normaal mechanisme: daling circulerend volume --> lage intraglomerulaire druk --> lage nierdoorbloeding Door prostaglandine --> dilatatie AFFerente nierarteriole --> toename druk --> constante nierdoorbloeding Bij remming: verminderde nierdoorbloeding + vochtretentie + acute nierinsufficiëntie
PIJN Prostaglandinesyntheaseremmer / NSAIDs Soorten NSAIDs
Soorten: Niet-selectieve COX-remmers: ibu, diclo, naprox Selectieve COX-2-remmers: celecoxib, rofecoxib (dodelijk)
PIJN GI-bijwerkingen NSAID Soorten GI-bijwerkingen (2) Mechanisme RR ulcus (4)
GI-bijwerkingen: bloedende ulcus, maagperforatie Mechanisme: remming productie prostaglandines --> afname beschermende functie maagslijmvlies RR ulcus: ulcus in VG, RA, hartfalen, DM
PIJN Interacties NSAID Interacties met bijwerkingen (3)
Bijwerkingen NSAID i.c.m. medicatie: GI-bijwerkingen bij Coumarines Trombocytenaggregatieremmers SSRI's (verminderde werking trombo's) Cortico's (toename ulcerogeen effect) Nierfalen RAS-remmers (vooral bij gestoorde nierfunctie of bij volumedepletie --> verdere achteruitgang nierfunctie --> hyperkaliëmie) Diuretica (lager effectief circulerend volume --> nierdoorbloeding meer afhankelijk van prostaglandines) Hypertensie Antihypertensiva (verminderd effect (o.a. door zoutretentie)
PIJN Prostaglandinesyntheaseremmer / NSAIDs Prostaglandinesynthese Hoe werken dan NSAID's
Prostaglandinesynthese: arachidonzuur o.i.v. cyclo-oxygenase (COX-enzym) --> prostaglandine H2 --> Prostaglandine Prostacycline Tromboxanen NSAID's zijn prostaglandinesyntheaseremmers door remming COX --> analgetisch, antipyretisch, anti-inflammatoir
PIJN Opiaten Codeïne Affiniteit Analgetisch effect + verhouding tot morfine Nadelen
Soorten opiaten: Codeïne Lage affiniteit opioidreceptoren Zwak analgetisch effect (1/10 van morfine: 10% codeïne wordt via CYP2D6-metabolizers omgezet in morfine) Nadelen Bij 10% bevolking ontbreekt CYP2D6 --> werkt dus best vaak niet Obstipatie
PIJN Opiaten Morfine Receptoren, welke vooral
Soorten opiaten: Morfine Agonist voor alle receptoren Vooral bezetting van µ-receptor in CZS
PIJN Opiaten Oxycodon Soorten
Soorten opiaten: Oxycodon Oxynorm: kortwerkend Oxycontin: langwerkend (gereguleerde afgifte)
PIJN Opiaten Tramadol Analgetisch effect Zwakke/sterke selectiviteit voor welke receptor Remmende werking op Nadeel
Soorten opiaten: Tramadol Zwakke agonist Enige selectiviteit voor µ-receptor Remmende werking noradrenaline en serotonine Nadeel: zwak analgetisch effect en veel bijwerkingen (vooral bij ouderen: duizelig, misselijk, delier). Voorkeur voor 'low dose opiaat'
PIJN Opiaten Fentanyl Zwakke/sterke selectiviteit voor welke receptor Zwakker/sterker t.o.v. morfine Soorten
Soorten opiaten: Fentanyl Sterke selectieve affiniteit voor µ-receptor Sterker dan morfine Soorten Transdermaal (erg lipofiel): gereguleerde afgifte, na 6-12 uur effectief (duurt lang!), tot 72 uurs. T1/2: 17 uur Buccaal (zuigtablet): 25% geabsorbeerd door mondslijmvlies --> in circulatie --> handig bij onvoorspelbare doorbraakpijn Nasaal: Tmax: 12-20 min, T1/2 3-4 uur
PIJN Opiaten Competatieve antagonist Opioidrotatie Risicogroep afhankelijkheid
Competetatieve antagonist: naloxon Opioidrotatie: per persoon verschil in affiniteit van verschillende receptoren en tolerantie Risicogroep afhankelijkheid: VG van middelenmisbruik
PIJN Prostaglandinesyntheaseremmer / NSAIDs COX-2 zorgt voor
COX-2 zorgt voor: Autoregulatie voor onderhouden renale perfusie Inflammatie Ovulatie Sluiting ductus Botalli bij neonaten CZS-functies (koortsinductie, pijnwaarneming, cognitieve functies)
PIJN Prostaglandinesyntheaseremmer / NSAIDs COX-1 zorgt voor
COX-1 zorgt voor: Autoregulatie voor onderhouden renale perfusie Gastroprotectie Trombocytenaggregatie Remming hiervan zorgt voor toenemen bloedingstijd (effect is reversibel, dosisafhankelijk, kortdurend m.u.v. ascal
PIJN Renale bijwerkingen NSAID Hoger risico op nierfalen bij NSAID i.c.m. drie dingen Gevolgen hiervan + welke middelen worden renaal geklaard en hebben en smalle therapeutische breedte en zijn Welk middel + dosis geeft geen nierfunctieverlies i.c.m. NSAID
RR nierfalen bij NSAID: Verminderd circulerend volume: hartfalen, dehydratie, sepsis RAS-remmers Pre-existent nierfalen (MDRD < 30) Gevolgen: Elektrolytstoornissen (vooral hyperkaliemie) Indien renaal geklaarde co-medicatie met smalle therapeutische breedte (sotalol, digoxine, lithium, nitrofurantoine, metformine): toename kans geneesmiddelenintoxicatie Bij ascal 80mg i.c.m. NSAID geen nierfunctieverlies